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中文名 地拉羅思
英文名 Deferasirox
別 名 4-[3,5-Bis(2-hydroxyphenyl)-1,2,4-triazol-1-yl]benzoic acid;4-[3,5-Bis(2-hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]benzoic acid;Exjade;ICL 670;ICL670A;地拉羅司;4-[3,5-二(2-羥基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸;去鐵斯若
CAS: NO.201530-41-8
分子式 C21H15N304
分子量 373.36
熔 點(diǎn) 260-262oC
沸 點(diǎn) 651oC
密 度 1.472g/cm3
閃 點(diǎn) 347.5oC
用于因需要長(zhǎng)期輸血而引致
地拉羅司(deferasirox)化學(xué)名為 4-[3,5-二(2-羥基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸,是由瑞士諾華制藥公司研究開(kāi)發(fā)的鐵螯合劑產(chǎn)品,是美國(guó) FDA 批準(zhǔn)的*個(gè)能夠常規(guī)使用的口服驅(qū)鐵劑,獲準(zhǔn)在≥2歲 、輸血造成的慢性鐵負(fù)荷過(guò)多的患者中使用 , 在歐洲它被推薦作為 6 歲以上地中海貧血鐵過(guò)載患者的一線用藥, 國(guó)內(nèi)目前正在進(jìn)行臨床研究;Ⅱ 、Ⅲ期臨床試驗(yàn)及藥代動(dòng)力學(xué)研究均表明,其具有良好的安全性和耐受性, 且能顯著降低心臟、肝臟鐵負(fù)荷, 易于被患者接受。同時(shí),其也具有抗真菌(如在富含鐵環(huán)境中生長(zhǎng)的毛霉菌 )、抗細(xì)胞增殖、抗瘧疾 、抗氧化應(yīng)激損傷 、抗細(xì)胞毒誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡等藥物學(xué)特性;可用于繼發(fā)性血色病、遲發(fā)性皮膚卟啉病等疾病的治療。鐵質(zhì)積聚的患者(如患有地中海貧血癥或其他罕見(jiàn)的貧血癥) ,適用于兩歲以上兒童及成人服用。 [1]